トリプタン製剤は、セロトニンの枯渇状態にセロトニンを補うと、血管拡張及び炎症性物質の放出を抑えて頭痛を軽減できるという三叉神経血管説から開発されています。また、トリプタン製剤は、エルゴタミン製剤とは異なり、頭痛発作のいずれの時期においても効果が発揮されます。
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トリプタン製剤は、抗片頭痛作用を持っているセロトニン受容体のサブタイプであるセロトニン5−HT1B受容体と5−HT1D受容体への親和性が強く、三叉神経末端からカルシトニン遺伝子関連ペプチドなどが放出されるのを抑制します。
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また、トリプタン製剤には、三叉神経核に存在するセロトニン5−HT1F受容体への親和性があり、嘔気、嘔吐をもたらすドパミン受容体にはほとんど作用しない特徴があります。
トリプタン製剤には、イミグラン、ゾーミッグ、レルパックスなどがあり、効果の強さや発現までの時間、副作用の頻度や種類などがそれぞれ異なっています。
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